Protease Inhibitor Cocktail Set I, Animal-derived-free (for general use) (x 100), Lyophilized 蛋白酶抑制剂混合物I,无动物源成分(通用),(x 100), 冻干粉 品牌:Wako


品牌:Wako
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161-26023

for Cellbiology for 1 ml×5 2,730.00


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五种抑制剂混合物的冻干粉,浓度:1 vial /1mL 4-(2-氨乙基)苯磺酰氟盐酸盐/(50mM), 抑蛋白酶肽(15µM), E-64, 蛋白酶抑制剂(0.1mM), 

EDTA · 2Na · 2H2O(50mM), 亮肽素(0.1mM) 目标蛋白酶:丝氨酸蛋白酶 酯酶 半胱氨酸蛋白水解酶 金属蛋白酶 胰酶样蛋白酶

COX-2抑制剂 抗炎/镇痛物质

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抗炎/镇痛物质COX-2抑制剂                              抗炎/镇痛物质

COX-2抑制剂

 


  环氧合酶(COX)是一种在花生四烯酸级联代谢通路中将花生四烯酸转化为前列腺素的酶。COX抑制剂通过抑制与发烧和疼痛相关的前列腺素的产生,有抗炎和镇痛作用。COX中有两种同工酶,COX-1在全身都有表达,但COX–2仅在有炎症的部位表达,通过选择性抑制COX-2,就可以在不影响其他部位的情况下发挥抗炎作用。

 


◆尼美舒利


  本产品为COX-2选择性非甾体抑制剂,肝毒性很强。


 外观:淡黄色~褐色,结晶性粉末~粉末

● 丙酮溶解状态:适合实验

● 含量(HPLC):98.0%以上

● IC5070 μmol/L(重组人COX-1),1.27 μmol/L(重组人COX-2)1)

COX-2抑制剂                              抗炎/镇痛物质



罗非昔布


  本产品是COX-2选择性抑制剂,已证实长期使用会导致心血管风险的增加。


● 外观:白色~黄色,结晶性粉末~粉末

● 二甲基亚砜溶解状态:适合实验

● 含量(HPLC):98.0%以上

COX-2抑制剂                              抗炎/镇痛物质


※ 本页面产品仅供研究用,研究以外不可使用。

参考文献

[1]

Barnett, J. et al .: Biochim. Biophys. Acta, 1209, 130 (1994).

产品编号 产品名称 产品规格 产品等级
140-09751 Nimesulide
尼美舒利
5 g ——
148-09752 Nimesulide
尼美舒利
25 g ——
186-03331 Rofecoxib
罗非昔布
100 mg ——

新型GGT抑制剂 GGsTop™

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新型GGT抑制剂新型GGT抑制剂                              GGsTop™

GGsTop

◆原理

新型GGT抑制剂                              GGsTop™               新型GGT抑制剂                              GGsTop™


GGT(GTP、GPT、-GTP、-GT、 –GPT、-谷氨酰转移酶、-谷氨酰转移酶)通过加水分解,使谷胱甘肽(γ-Glu-Cys-Gly)Glu 与 Cys-Gly 之间的-谷氨酰基结合的细胞膜结合型酶,与谷胱甘肽代谢的关键酶一起对细胞内的谷胱甘肽水平产生影响,对心血管疾病、2型糖尿病(即非胰岛素依赖型糖尿病)、癌细胞对抗癌剂的抗性等 多种疾病都有影响。

本品为新型 GGT 抑制剂。以前作为 GGT 抑制剂的阿西维辛(AT-125),除 GGT 以外,对谷酰胺转移酶(GA家族)也有抑制活性。本品对 GA 家族没有 抑制活性,是GGT高特异性抑制剂。对人类 GGT,显示约 100 倍阿西维辛的抑制活性。可用于 GGT 有关的各种病变研究。


◆优点特色


●  GGT 特异性高
●  对人类 GGT 的抑制活性高
●  毒性低
●  化学性质稳定

抑制活性


对来源于人类或大肠杆菌的 GGT 有抑制活性

 

kon(M-1S-1)

 

人类

E.coll

GGsTopTM

51

170

阿西维辛

0.40

4200


kon酶抑制(失活)的二次反应速度定数

GGsTopTM 对于来源于人类的 GGT 具有约 100 倍阿西维辛的抑制活性。


对天冬酰胺合成酶的抑制活性

 

抑制浓度

GGSTopTM

>10 mmol/L(具有抑制活性)

阿西维辛

100 μmol/L(2小时后,90%以上失活)


对大肠杆菌天冬酰胺合成酶具有抑制活性,GGsTopTM 具有约 100 倍高浓度阿西维辛的抑制活性,是 GGT 高特异性抑制剂。


溶解稳定性


中性水溶液及酸性水溶液(例:0.1%TFA 溶液,0.1N HCl 溶液),以室温保存,可保持一个月以上稳定。

因为稳定性差,请避免溶解于碱性溶液(pH=9 以上)。


 

使用方法


用蒸馏水溶解本品,制备成 10 mmol/L 备用溶液,分成小份后,以 -20℃ 保存

请避免反复对备用溶液进行冷冻融解操作。

 

 

保存条件


以 -20℃ 保存。

*因为容易吸湿,使用后请立刻用栓塞或封存。如果发现吸湿,使用五氧化二磷等于干燥剂或在干燥器内进行真空干燥亦可。

参考文献


[1]Han,L,Hiratake,J,Kamiyama,A,and Sakata,K,:Biochemisty,46,1432(2007)。

 

产品编号 产品名称 产品规格 产品等级
075-05471 GGsTop™
新型GGT抑制剂
细胞生物学用

CNBSF <Irreversible GST Inhibitor> 可用于活细胞的不可逆GST抑制剂

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CNBSF <Irreversible GST Inhibitor>                              可用于活细胞的不可逆GST抑制剂

可用于活细胞的不可逆GST抑制剂

CNBSF <Irreversible GST Inhibitor>


CNBSF(2-chloro-5-nitrobenzensulfonyl fluoride)是针对谷胱甘肽 S-转移酶(GST)的不可逆性抑制剂。与目前已知的作为GST抑制剂广泛使用的利尿酸相比,抑制活性明显更高,且因其不可逆性,可长期保持GST失活。


※ 本产品基于名古屋大学 理科研究科 阿部洋教授的研究成果商品化而成。

※ 本产品仅供研究,研究以外不可使用。

CNBSF <Irreversible GST Inhibitor>                              可用于活细胞的不可逆GST抑制剂

添加CNBSF至HeLa细胞中不可逆地抑制细胞内的GST后,使用用于活细胞的GST活性检测探针DNs-Rh(#FDV-0030)观察残留的GST活性。可发现, CNBSF的添加显著地抑制了细胞内GST的酶活性。

 

GST以及抑制剂的含义

谷胱甘肽S-转移酶(GST)家族是广泛存在于细菌和动植物的酶家族,具有在细胞内将疏水性外源性物质(xenobiotics)结合到谷胱甘肽(GSH)中并转换为GSH共轭物(GSH-conjugate)的活性。MRP(multidrug resistance-associated protein)转运蛋白积极地将GSH共轭物释放到细胞外,有着去除杂质的功能。因此,GST作为解毒因子,将可能成为细胞毒素的外来化合物排出细胞而起作用。

另一方面,由于大多数抗癌药等药物也会通过GST转换为GSH共轭物排出细胞外,因此GST作为耐药因子,也呈现出了降低药效的负面影响。尤其是随着癌症的恶化,特定GST亚型(GSTP1)的表达水平增强,由此可推断出癌细胞获得了强耐药性。虽然可以期待通过抑制GST活性提高抗癌药在细胞内的滞留性,然而迄今使用的GST抑制物质并不完善。传统的GST抑制物质主要使用与GSH竞争抑制的竞争性抑制物质。然而,尽管这些竞争性抑制物质在体外实验中展现出色的抑制活性,但从细胞内的情况来看,GSH浓度约为数毫摩尔便算是极高浓度,在细胞内引发竞争、获得充分的抑制效果是十分困难的。

CNBSF <Irreversible GST Inhibitor>                              可用于活细胞的不可逆GST抑制剂



新型GST抑制策略 BSF抑制剂

名古屋大学的阿部洋教授等人使用benzensulfonyl fluoride(BSF)基作为新的GST抑制策略,致力于制造在细胞内的不可逆性抑制物质,并在最后成功开发出在活细胞内呈现出色抑制活性的CNBSF 1。CNBSF拥有细胞膜穿透性,进入细胞后与GST的杂质识别部位H-site结合。GSH与GST的G-site结合,CNBSF在GST的蛋白内部附着到GSH上转换为GSH共轭物(GS-5NBSF),而GS-5NBS立刻与GST的Tyr108(GSTP1-1时)发生不可逆反应。这个反应使GS-BSF无法从GST上脱离,并且由于堵塞了H-site、G-site,使GST失活。与传统竞争性抑制物质相比,这个方法能够使GST不可逆性地失活,达到长期抑制的效果。

CNBSF <Irreversible GST Inhibitor>                              可用于活细胞的不可逆GST抑制剂

◆详细原理


■ 抑制反应机构模型(以GSTP1-1为例)


1. CNBSF和GSH分别与GST的H-site、G-site结合,GST的酶活性依赖GSH的硫醇根阴离子与CNBSF反应。

1. CNBSF的氯离子CI作为离去基团而脱离。

2. 在GST酶内生成GS-5NBSF。

3. 在GS-5NBSF的benzensulfonyl fluoride基中GSTP1-1与Tyr108发生羟基反应。

4. 伴随着氟离子F的脱离,GST与GS-5NBSF通过共价键交联。

CNBSF <Irreversible GST Inhibitor>                              可用于活细胞的不可逆GST抑制剂

◆特点


● 拥有膜穿透性,可用于活细胞

 在细胞内通过GST附着于GSH,作为GST抑制物质发挥功能

 因为是不可逆性抑制物质,可长期抑制。另外,不同于传统的可逆性化合物,在清洗后仍然保持抑制作用

● 与已知GST抑制物质ethacrynic acid(EA)相比,在活细胞实验中呈现高抑制活性

 可与广泛的GST家族反应

 经质谱确认本产品与内源性GST(GSTP1-1)共价结合

◆原著文献


1. Shishido, Y., et al., ChemBioChem. (in press),

1. "A covalent inhibitor for Glutathione S-Transferase Pi (GSTP1-1) in human cells."

◆应用实例


■ 不可逆性GST抑制活性

使用GSTP1-1重组体在体外实验评价抑制活性。GSTP1-1在含有0.1 mM抑制物质的情况下于37°C反应2小时,在有和无超滤清洗后,使用1 μM的GST活性检测探针DNs-Rh(#FDV-0030)评价GST活性。从清洗后GST活性恢复可知,ethacrynic acid(EA)是可逆性抑制物质,从CNBSF清洗后仍保持抑制活性来看,CNBSF对GST的抑制是不可逆的。

CNBSF <Irreversible GST Inhibitor>                              可用于活细胞的不可逆GST抑制剂

■ 活细胞中GST的抑制活性

用胰蛋白酶脱离NCI-H522细胞使其悬浮,然后添加1 mM的抑制物质在37°C下孵育15分钟。用PBS清洗细胞后,添加2.5 μM DNs-Rh(#FDV-0030),在37°C下反应1小时。然后再次使用PBS清洗细胞,去除未反应的试剂后,用流式细胞仪(Ex 490/Em 520 nm)定量。添加了CNBSF的细胞中,GST活性几乎完全消失,而且效果更甚于EA。

CNBSF <Irreversible GST Inhibitor>                              可用于活细胞的不可逆GST抑制剂

 质谱鉴定GS-5NBSF结合位点

将化学合成的GS-5NBSF与纯化GSTP1-1反应制备不可逆的加合物。质谱处理后,通过肽片段的MS / MS分析鉴定结合位点。结果显示,GS-5NBSF在Tyr108处结合。

CNBSF <Irreversible GST Inhibitor>                              可用于活细胞的不可逆GST抑制剂

◆产品列表


产品编号 产品名称 包装
FDV-0031 CNBSF <Irreversible GST Inhibitor>
CNBSF<不可逆GST抑制剂>
10 mg



◆相关产品


可用于活细胞的GST活性检测成像探针DNs-Rh

DNs-Rh是拥有膜通透性并响应GST酶活性而发出荧光的探针。与广泛的GST家族成员交叉,轻松观察细胞的总GST活性。

产品编号 产品名称 包装
FDV-0030 DNs-Rh<Cell-based GST Activity Assay Reagent> 0.1 μmol

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产品编号 产品名称 产品规格 产品等级

蛋白酶抑制剂混合物系列

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蛋白酶抑制剂混合物系列

蛋白酶抑制剂混合物系列       

    


◆特点 


● 适应不同用途

● 高性价比

● 即用型


提取和纯化蛋白时,使用方便的蛋白酶抑制剂混合物。


产品编号

产品名称

用途

包装

165-26021

Protease Inhibitor Cocktail Set I, Animal-derived-free (for general use) (× 100), Lyophilized

蛋白酶抑制剂混合物I,无动物源成分(通用),× 100),冻干粉

通用

1 mL

161-26023

1 mL×5

163-26061

Protease Inhibitor Cocktail Set III, DMSO Solution (EDTA free) (× 100)

蛋白酶抑制剂混合物III, DMSO溶液(无EDTA),× 100)

动物细胞用

1 mL

169-26063

1 mL×5

162-26031

Protease Inhibitor Cocktail Set V (EDTA free) (×100), Lyophilized

蛋白酶抑制剂混合物V(无EDTA),(× 100), 冻干粉

2D电泳用

1 mL

168-26033

1 mL×5

164-26091

Protease Inhibitor Cocktail Set VI, DMSO Solution (for Plant) (×100)

蛋白酶抑制剂混合物VI,DMSO溶液(植物用)

植物用

1 mL

160-26093

1 mL×5

167-26101

Protease Inhibitor Cocktail Set VII, DMSO Solution (for Histidine-tagged Protein) (× 100)

蛋白酶抑制剂混合物VII,DMSO溶液(His-tagged蛋白用)

His-Tag
纯化用
   

1 mL

163-26103

1 mL×5

◆蛋白酶抑制剂混合物


Set Ⅰ・冻干粉 无动物源(通用)

Set Ⅲ・DMSO溶液       (动物细胞用)     (不含EDTA)

Set Ⅴ・冻干粉              (2D电泳用)        (不含EDTA)

Set Ⅵ・DMSO溶液       (植物用)            (不含EDTA)

Set Ⅶ・DMSO溶液       (His-Tag纯化用)(不含EDTA)



◆成分


抑制剂

抑制对象

Set   Ⅰ

Set   Ⅲ

Set   Ⅴ

Set   Ⅵ

Set   Ⅶ

AEBSF盐酸盐

丝氨酸

蛋白酶

50 mmol/L

100 mmol/L

50 mmol/L

200 mmol/L

100 mmol/L

抑肽酶,牛肺来源

丝氨酸蛋白酶,酯酶

80 μmol/L

15 μmol/L

抑肽酶,重组体

15 μmol/L

E-64

半胱氨酸蛋白酶

0.1 mmol/L

1.5 mmol/L

0.1 mmol/L

3 mmol/L

1.5 mmol/L

EDTA二钠二

水合物

金属蛋白酶

50 mmol/L

Leupeptin hemisulfate

半胱氨酸蛋白酶,
胰蛋白酶样蛋白酶

0.1 mmol/L

2 mmol/L

0.1 mmol/L

2 mmol/L

乌苯美司

氨肽酶B,

亮氨酸氨肽酶

5 mmol/L

10 mmol/L

5 mmol/L

胃蛋白酶抑制剂A

天冬氨酸

蛋白酶

1 mmol/L

2 mmol/L

2 mmol/L

1,10-菲咯啉水合物

金属蛋白酶

500 mmol/L

磷酰胺二钠

金属蛋白酶,
嗜热菌蛋白酶样蛋白酶

200 μmol/L

用途

通用

动物细胞

2D电泳

植物

His-Tag

纯化

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产品编号 产品名称 产品规格 产品等级

神经科学相关小分子化合物

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神经科学相关小分子化合物神经科学相关小分子化合物



◆胆碱酯酶抑制剂

产品编号

产品名称

包装

化学式

045-32321

DonepezilHydrochloride
盐酸多奈哌齐

50 mg

神经科学相关小分子化合物

041-32323

250 mg


本产品是乙酰胆碱酯酶抑制剂,通过可逆性地抑制乙酰胆碱的分解酶乙酰胆碱酯酶,增加大脑内的乙酰胆碱含量,激活大脑内的胆碱能神经系统。



分泌酶抑制剂

产品编号

产品名称

包装

化学式

043-33581

DAPT
β-分泌酶抑制剂

5 mg

神经科学相关小分子化合物

049-33583

25 mg


本产品是γ-分泌酶的抑制剂,可降低Aβ40和Aβ42浓度。此外,还可抑制Notch信号及促进胚胎干细胞来源的胚胎体中的神经分化。

〔Nelson, BR., et al.: Dev. Biol., 304, 479(2007).〕
〔Crawford, TQ., et al.: Dev. Dyn., 236, 886(2007).〕
ES / iPS细胞研究用的小分子化合物。

有报告称本产品是与维持ES细胞和iPS细胞的未分化能以及分化诱导相关的小分子化合物。


115-00901

KMI-429
β-分泌酶抑制剂

1 mg

神经科学相关小分子化合物


KMI-429是以从家族性阿尔茨海默病患者中发现的“瑞典突变型APP”的切割位点附近的氨基酸序列为模型的肽型抑制剂。

本产品是由京都药科大学的木兽良明老师开发的β-分泌酶抑制剂。以家族性阿尔茨海默病的瑞典突变型APP氨基酸序列为基础进行分子设计,提高细胞膜的透过性,并小分子化。

● 肽型抑制剂

● 与传统的肽型抑制剂相比,更小分子化,提高了细胞透过性

●● IC 50=3.9nmol/L(in vitro)


112-00911

KMI-574K
β-分泌酶抑制剂

1   mg

神经科学相关小分子化合物


为提高血脑屏障的透过性,生物学性等价置换KMI-429侧链的肽型β-分泌酶抑制剂。

● 肽型抑制剂

● 提高血脑屏障透过性

● 在β-分泌酶表达培养细胞中,局部性作用于β-分泌酶的筏。

● IC 50=5.6 nmol/L(in vitro)


119-00921

KMI-1027
β-分泌酶抑制剂

1 mg

神经科学相关小分子化合物


本产品是为提高体内酶稳定性以及血脑屏障透过性小分子化的非肽型β-分泌酶抑制剂。


116-00931

KMI-1303
β-分泌酶抑制剂

1 mg

神经科学相关小分子化合物


KMI-1303是以KMI-429为模型设计的非肽型抑制剂,通过导入卤素至与BACE1活性中心接触的部位,增强BACE1与KMI-1303的相互作用,提高抑制活性。


121-06141

L-685,458
γ-分泌酶抑制剂

1 mg

神经科学相关小分子化合物


强效且选择性的γ-分泌酶抑制剂,与Aβ40和Aβ42肽具有相同的抑制作用。


环氧合酶抑制剂

产品编号

产品名称

包装

化学式

141-07341

Niflumic Acid
尼氟酸

50 g

神经科学相关小分子化合物


尼氟酸是COX-2的选择性抑制剂。 人重组COX-1、2的IC 50值分别为16、0.1 μM。

羊COX-1、2的Ki值分别为2、0.02 μM。


184-02771

Resveratrol, Synthetic
白藜芦醇

1 g

神经科学相关小分子化合物

180-02773

5 g

182-02772

25 g


白藜芦醇是环氧合酶-1(COX-1)的选择性抑制剂(ED50=15 μM)。抑制(ED50=3.7 μM)COX-1的氢过氧化酶活性。

组蛋白去乙酰化酶抑制剂/激动剂

组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的作用是通过从乙酰化的组蛋白中去除乙酰基形成染色质结构来抑制基因转录。

HDAC抑制剂■

概要:环氧合酶-1(COX-1)的抑制剂,还可作为人脱乙酰酶SIRT1(ClassIII)的激活剂使用。


205-17381

TFAP

10 mg

神经科学相关小分子化合物


新型COX1抑制剂。当对大鼠口服给药时,即使大量给药也几乎不会造成肠胃受损,并显示出比阿司匹林更强的镇痛作用。

COX-1:IC50=0.80 μM、COX-2:IC50=210 μM


Glycogen Synthase Kinase 3(GSK-3)抑制剂

产品编号

产品名称

包装

化学式

029-16241

6-Bromoindirubin-3'-oxime

[BIO/GSK-3 InhibitorⅨ]

1 mg

神经科学相关小分子化合物


本产品是一种强效且可逆的ATP竞争性抑制剂,该产品已被证明可以活化人和小鼠ES细胞中的β-连环素,即活化Wnt信号传输路径并维持多能性。在人ES细胞中,通过添加本产品即使在无饲养层的状态下也能维持未分化状态。另外还有报告显示,它能促进心肌细胞的增殖。

本产品还可以作为GSK-3抑制剂,GSK-3是可作用于多种因子的磷酸化酶,还有报告显示其参与了糖尿病、癌症和阿尔茨海默氏病等的神经系统疾病。


110-00831

Kenpaullone

1 mg

神经科学相关小分子化合物

116-00833

5 mg


本产品是强效的GSK-3β及CDKs抑制剂,能竞争性地抑制ATP结合。有报告称,制备IPS细胞时,可用山中4因子 (Oct3/4,Klf4,Sox2,Klf4)之一替代Klf4。此外,在导入山中4因子时添加的话,可以提高重编程效率。(Costas A.L. et al.: Proc. Natl. Acad. Sci (2009))


199-17531

SB216763

5 mg

神经科学相关小分子化合物

195-17533

50 mg


细胞通透性强且具选择性的GSK-3抑制剂,GSK-3β被认为参与糖尿病、细胞命运的测定、癌症、阿尔茨海默病等。此外,GSK-3β还充当Wnt /β-catenin路径的激动剂。已发现该Wnt信号对于各种干细胞的自我增殖非常重要,因此GSK-3β抑制剂也用于ES细胞和iPS细胞等各种干细胞研究中。
在体内能减少小脑颗粒神经细胞的细胞死亡,还能提高细胞质的β-catenin浓度,并抑制GSK-3依赖性牛磺酸氧化。有报告显示,还能合成糖原、刺激基因转录,并
对心脏和神经具有保护作用。


206-17671

TWS119
GSK-3β Inhibitor XⅡ

1 mg

神经科学相关小分子化合物

202-17671

5 mg


本产品作为GSK-3β的强效且选择性的抑制剂使用,提高了Wnt信号传输路径中GSK-3β的下游底物β-catenin的浓度。此外,在小鼠胚胎干细胞中可选择性诱导神经分化。


谷氨酸受体相关化合物(NMDA型受体激动剂/拮抗剂)

产品编号

产品名称

包装

化学式

018-18471

DL-2-Amino-5-phosphonovaleric Acid (DL-AP5)
DL-2-氨基-4-磷丁酸 (DL-AP5)

10 mg

神经科学相关小分子化合物


神经性氨基酸,它是离子通道谷氨酸受体之一的NMDA型受体的强力拮抗剂。


015-18481

D(-)-2-Amino-5-phosphonovaleric Acid (D-AP5)
D(-)-2-氨基-5-磷戊酸(D-AP5)

5 mg

神经科学相关小分子化合物


神经性氨基酸,它是离子通道谷氨酸受体之一的NMDA型受体的强力拮抗剂。DL-AP5的活性型。


018-04821

D-Aspartic Acid
D-天门冬氨酸

5 g

神经科学相关小分子化合物

016-04822

25 g


NMDA型受体激动剂。


013-04832

L-Aspartic Acid
L-天门冬氨酸

25 g

神经科学相关小分子化合物

015-04831

100 g

017-04835

500 g


氨基酸的一种。

NMDA型受体激动剂。

特点:酸性盐酸溶液显示右旋性,碱性溶液显示左旋性。


034-21001

D-Cycloserine
D-环丝氨酸

1 g

神经科学相关小分子化合物

030-21003

5 g


本产品是D-环丝氨酸的合成品。D-环丝氨酸是由放线菌生产的抗生素以及肽聚糖生物合成的抑制剂,现作为抗结核药被研究。可作为NMDA型谷氨酸受体的甘氨酸部分激动剂使用。


041-21551

Dextromethorphan Hydrobromide Monohydrate
氢溴酸右美沙芬一水合物

5 g

神经科学相关小分子化合物

049-21552

25 g


具有中枢性作用,抑制咳刺激。左旋异构体左美沙芬具有麻醉作用,但本产品没有麻醉性,且止咳作用强。

本产品是NMDA型受体拮抗剂,同时也是尼古丁受体拮抗剂。

IC50=0.55μM (NMDA)、0.7μM (α3β4尼古丁)、3.9μM (α4β2尼古丁)、2.5μM (α7尼古丁)


060-05861

Felbamate
非氨酯

10 mg

神经科学相关小分子化合物

066-05863

50 mg


本产品是谷氨酸操纵的NMDA受体的NR2B亚基的变构拮抗剂,具有抗痉挛作用,另外还具有作为γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂的特性。
神经递质抑制剂
谷氨酸受体分为离子通道型和代谢调节型,离子通道型进一步分为NMDA型、AMPA型和奎尼酸型。NMDA(N -methyl-D-aspartate)受体由NR1和NR2亚基组成,可作为激动剂选择特异性地接受NMDA。谷氨酸是中枢神经中主要的兴奋性神经递质,由此得知它是与记忆和学习等大脑功能密切相关的受体。本产品用于研究神经系统信号传输。

非氨酯

非氨酯是NR2B亚基的变构拮抗剂,还具有γ-氨基丁酸(GABA)受体的激动剂的特性。


075-00493

D-Glutamic Acid
D-谷氨酸

1 g

神经科学相关小分子化合物

077-00492

25 g


神经性氨基酸,是离子通道型谷氨酸受体之一,也是NMDA型受体的激动剂。


070-00502

L-Glutamic Acid
L-谷氨酸

25 g

神经科学相关小分子化合物

072-00501

50 g

074-00505

100 g


本品为蛋白组成的氨基酸中,最广泛存在的氨基酸之一。由于其从谷蛋白(小麦蛋白)的硫酸分解物中首次提取而得名。水溶液有轻微的酸味,这是由于果糖味道成分的主体是谷氨酸,所以这种单钠盐作为调味料被大量使用。

符合JIS K9074特级

神经性氨基酸。离子通道型谷氨酸受体之一,还是NMDA型受体的激动剂。


077-06472

DL-Glutamic Acid

25 g

神经科学相关小分子化合物


氨基酸研究用,D或L-体的原料。


073-00737

Glycine
甘氨酸

10 kg

神经科学相关小分子化合物

073-00732

25 g

075-00731

100 g

077-00735

500 g

098-04721

(+/-)-Ibotenic Acid
(±)-鹅膏蕈氨酸

5 mg

神经科学相关小分子化合物


神经性氨基酸。它是离子通道型谷氨酸受体之一,同时也是NMDA型受体和代谢调节型受体的激动剂。


093-06851

Ifenprodil Tartrate
酒石酸艾芬地尔

10 mg

神经科学相关小分子化合物

099-06853

100 mg


酒石酸艾芬地尔是NMDA拮抗剂,与NMDA受体调节位点中的多胺调节位点结合,特异性抑制含有NR2B亚基的NMDA受体。


129-05721

Loperamide Hydrochloride
盐酸洛哌丁胺

5 g

神经科学相关小分子化合物

127-05722

25 g


本产品是可通过肠道中的阿片受体来抑制肠道蠕动以及抑制分泌和促进吸收作用的物质,因此可用作止泻药。

NMDA型受体的拮抗剂,可减少Ca2+的流动。

IC50=0.9 μM


135-18311

Memantine Hydrochloride
盐酸美金刚

25 mg

神经科学相关小分子化合物

131-18313

100 mg


本产品是谷氨酸操作的NMDA受体的拮抗剂,与离子通道位点结合并刺激多巴胺释放。用于帕金森氏病、痉挛、阿尔茨海默病等疾病的研究。

NMDA型受体的低亲和性拮抗剂。

IC50=1.2 μM


132-13681

N-Methyl-D-aspartic Acid
N-甲基-D-天冬氨酸

50 mg

神经科学相关小分子化合物


神经性氨基酸,是离子通道谷型氨酸盐受体之一NMDA型受体的拮抗剂。


130-17381

(+)-MK 801 Maleate, 98.0+ % (HPLC)
MK 801马来酸盐

10 mg

神经科学相关小分子化合物

136-17383

50 mg


本产品是对NMDA型谷氨酸受体具有选择性的拮抗剂,配体结合后,与开启的离子通道的孔区域进行结合来阻碍钙离子的流入,是已知的抗缺血因子。
对NMDA型受体具有选择性的非竞争性拮抗剂。

K i=30.5 nM


174-00271

2,3-Pyridinedicarboxylic Acid
2,3-二吡啶甲酸

1 g

神经科学相关小分子化合物

172-00272

25 g


也称为喹啉磷酸酯,通过高锰酸钾氧化喹啉而得,分解后变成烟酸。

NMDA型受体的内源性激动剂。


191-08821

D-Serine
D-丝氨酸

1 g

神经科学相关小分子化合物

197-08823

5 g

199-08822

25 g


NMDA型受体甘氨酸位点激动剂。


195-09821

Spermidine
    亚精胺

1 g

神经科学相关小分子化合物

191-09823

5 g


典型的多胺,多存在于蛋白和核酸合成活跃的组织中。稳定化和变化DNA双螺旋结构。稳定化RNA。活化RNA和DNA聚合酶。由于它在各种癌症患者中显示出高水平的尿多胺,因此也被用作恶性肿瘤标记。
NMDA
型受体多胺细胞激动剂。


194-09813

Spermine
    精胺

1 g

神经科学相关小分子化合物

198-09811

250 mg


典型的多胺,多存在于蛋白和核酸合成活跃的组织中。稳定化DNA和RNA结构。促进各种核酸合成系统。稳定化核糖体与rRNA的结合。促进蛋白合成系统。由于它在各种癌症患者中显示出高水平的尿多胺,因此也被用作恶性肿瘤标记。

诱导心肌细胞分化。


谷氨酸受体相关化合物(红藻氨酸受体相关化合物)

产品编号

产品名称

包装

化学式

032-23121

CNQX
6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮

10 mg

神经科学相关小分子化合物


对离子通道型谷氨酸受体、AMPA型/红藻氨酸型谷氨酰胺受体具有选择性的拮抗剂。


056-04061

Evans Blue
伊文思蓝

5 g

神经科学相关小分子化合物

054-04062

25 g


检测波长:λmax= 605±5nm

染色后在显微镜下观察检查,以判断原生质体是否受损。原生质膜受损的原生质体被染成深蓝色,无损的原生质体不被染色。<培养工程用试剂><植物组织培养><原生质体制备试剂><细胞壁再生确认/活细胞确认试剂><活细胞确认试剂>
AMPA /红藻氨酸型受体拮抗剂。

IC50=87 nM


113-01041

Kainic Acid
红藻氨酸

10 mg

神经科学相关小分子化合物


红藻氨酸是从被熟知的蛔虫驱虫剂之一——红藻海人草(Digenea simplex)中提取并分离出来的具有谷氨酸骨架的氨基酸。本产品是红藻氨酸型谷氨酸受体的选择性激动剂之一,具有可使中枢神经强烈兴奋的药理作用。它经由红藻氨酸级联信号传输系统,被用于神经细胞的凋亡、ALS(肌萎缩性侧索硬化症)、阿尔茨海默病的病理机制研究等。


谷氨酸受体相关化合物(AMPA型受体相关化合物)

产品编号

产品名称

包装

化学式

012-18491

(+/-)-α-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic Acid
(±)-Α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸;(±)-Α-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑-4-丙酸

5 mg

神经科学相关小分子化合物


神经性氨基酸。离子通道型谷氨酸盐受体之一,是使君子氨酸型(AMAP型)受体强效且选择性的激动剂。


013-25511

(S)-AMPA

5 mg

神经科学相关小分子化合物

019-25513

25 mg


神经性氨基酸。离子通道型谷氨酸盐受体之一,是使君子氨酸型(AMAP型)受体强效且选择性的激动剂。(±)-AMPA的活性型对映体。


032-23121

CNQX
6-氰基-7-硝基喹喔啉-2,3-二酮

10 mg

神经科学相关小分子化合物


对离子通道型谷氨酸受体和AMPA型/红藻氨酸型谷氨酰胺受体显示选择性的强效拮抗剂。


041-23131

Diazoxide
二氮嗪

1 g

神经科学相关小分子化合物

047-23133

250 mg


现已阐明通过开放血管平滑肌细胞膜的K+通道,可以获得血管舒张作用。通常,在血管平滑肌中,膜电位比K+的平衡电位更去极化。在这样的膜电位中,Ca2 +通道以一定的概率开放。当通过K +通道开放药打开K+通道时,膜电位超极化且Ca2 +通道难以打开,从而导致细胞内Ca2 +浓度降低,有望扩张血管。

在生理和药理研究中,本品是类利尿作用物质的一种。起利尿、抗高血压作用。

抑制AMPA型受体的脱敏。


056-04061

Evans Blue
伊文思蓝

5 g

神经科学相关小分子化合物

054-04062

25 g


检测波长:λmax= 605±5nm

染色后在显微镜下检查,以判断原生质体是否受损。原生质膜受损的原生质体被染成深蓝色,无损的原生质体不被染色。AMPA/红藻氨酸型受体拮抗剂。

IC50=87 nM


谷氨酸受体相关化合物(代谢调节型谷氨酰胺受体相关化合物)

产品编号

产品名称

包装

化学式

098-04721

(+/-)-Ibotenic Acid(±)
-鹅膏蕈氨酸

5 mg

神经科学相关小分子化合物


神经性氨基酸。离子通道型谷氨酸盐受体之一、NMDA型受体以及代谢调节型受体的激动剂


5-羟色胺5-HT6受体拮抗剂

产品编号

产品名称

包装

化学式

038-22741

Clozapine
氯氮平

10 mg

神经科学相关小分子化合物

034-22743

50 mg


氯氮平是具有亚型D4选择性的多巴胺受体拮抗剂,对5-羟色胺受体5-HT2A,5-HT2C,5-HT3、5-HT6和5-HT7有拮抗作用。


150-03071

Olanzapine
奥氮平

50 mg

神经科学相关小分子化合物

156-03073

500 mg


奥氮平对以多巴胺D2,D3,D4、5-羟色胺5-HT2A,2B,2C,5-HT6,α1-肾上腺素和组胺H1受体为首的大部分神经物质受体显示拮抗作用。

神经物质受体拮抗剂
奥氮平是具有Thienodiazepine骨架的化合物,对多巴胺D2,D3,D4、5-羟色胺5-HT2A,2B,2C,5-HT6,α1-肾上腺素和组胺H1受体显示高亲和性。在体外对毒蕈碱受体显示高亲和性。奥氮平对以这些受体为首的大部分神经物质受体显示拮抗作用。

K i=2.5 nM (5-HT2A)、11.8 nM (5-HT2B)、28.6 nM (5-HT2C)、2.5 nM (5-HT6)、11 nM (多巴胺D2)、16 nM (多巴胺D3)、19 nM (α1-肾上腺素)、7nM (组胺H1)


间隙结合的微通道阻碍剂


产品编号

产品名称

包装

化学式

097-06511

INI-0602

1 mg

神经科学相关小分子化合物

093-06513

5 mg


本产品是对中枢神经系统有移行性的新型间隙结合的微通道阻碍剂。作用包括:

● 特异性阻碍小胶质细胞的谷氨酸的释放。

● 抑制小鼠原代培养小胶质细胞中的谷氨酸生成和神经细胞死亡(体外)。

● 抑制ALS(肌萎缩侧索硬化)和阿尔茨海默病模型小鼠的症状(体内)。

ALS(肌萎缩侧索硬化)和阿尔茨海默氏病研究。

本产品是新型的间隙结合微通道阻碍剂,可特异性阻碍小胶质细胞的谷氨酸释放。
[特点]
● 可透过血脑屏障的大脑内移行性。
● 抑制小鼠原代培养小胶质细胞中的谷氨酸释放和神经细胞死亡(体外)。
● 抑制ALS(肌萎缩侧索硬化)和阿尔茨海默病模型小鼠的病理(体内)。


谷氨酰胺酶阻碍剂

产品编号

产品名称

包装

化学式

045-32441

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine

5 mg

神经科学相关小分子化合物

041-32443

25 mg


抗肿瘤性抗生物质,具有酶阻碍作用。
谷氨酰胺类似物。阻碍需要谷氨酰胺的酶反应。
抗肿瘤抗生物质。



其他

产品编号

产品名称

包装

化学式

039-22151

Carnosic Acid
鼠尾草酸

50 mg

神经科学相关小分子化合物


鼠尾草酸是是迷迭香的主要成分之一的多酚类物质,显示高抗氧化作用。此外,还有报告称可抑制由脑缺血引起的损伤,并有望用于预防和治疗阿尔茨海默病和帕金森氏病。


※ 本页面产品仅供研究用,研究以外不可使用。


产品编号 产品名称 产品规格 产品等级

分泌酶抑制剂

  • 产品特性
  • 相关资料
  • Q&A
  • 参考文献

分泌酶抑制剂分泌酶抑制剂

阿尔茨海默病研究相关试剂

  β-淀粉样蛋白(Aβ)是阿尔茨海默病主要病理特征——老人斑的主要构成成分,是通过 β 分泌酶和 γ 分泌酶切断 β-淀粉样蛋白前体蛋白质(APP)而产生的。因此,分泌酶抑制剂可作为 β-淀粉样蛋白产生抑制剂进行研究

β-分泌酶抑制剂

KMI-429


产品编号:115-00901

本品是 β分泌酶(BACE1)抑制剂。是从家族遗传性阿尔茨海默病患者发现的,【Sweden 变异型淀粉样蛋白前体蛋白质(APP)】的切断部位周边氨基酸序列模型的肽类抑制剂。


● 外观:白色~浅褐色、结晶性粉末~粉末

● 甲醇溶解状态:实验适用

● IC50=3.9 nmol/L(in vivo1)

● C34H44N10O10=752.77

● CAS No. 753030-13-6

分泌酶抑制剂

KMI-574


产品编号:112-00911

本产品是可提高 KMI-429 细胞膜透过性的 β-分泌酶抑制剂。


● 外观:白色~浅褐色、结晶性粉末~粉末

● 甲醇溶解状态:实验适用

● IC50=5.6 nmol/L(in vitro1)

● C39H49FN12O8=832.88

● CAS No.753030-74-9

分泌酶抑制剂

KMI-1027


产品编号:119-00921

本产品是可提高活体内酶稳定性和血-脑屏障通透性的低分子非肽类 β分泌酶抑制剂。


● 外观:白色~浅褐色,结晶性粉末~粉末

● 甲醇溶解状态:实验适用

● IC50=50 nmol/L(in vitro) 2)

● C33H29N7O7=635.63

● CAS No.1022893-09-9

分泌酶抑制剂

KMI-1303


产品编号:116-00931

本产品是在 KMI-1027 基础上导入卤素分子以提高 β-分泌酶活性位点亲和性的非肽类 β-分泌酶抑制剂。


● 外观:白色~浅褐色,结晶性粉末~粉末

● 甲醇溶解状态:实验适用

● IC50=9 nmol/L(in vitro) 3)

● C33H28BrFN8O5=715.53

● CAS No.1160850-89-4

分泌酶抑制剂

β-分泌酶抑制剂


产品编号:193-12311

β-分泌酶的肽类基质类似抑制剂。


● 外观:白色~大体白色、结晶性粉末~粉末

● 甲醇溶解状态:实验适用

● 含量(HPLC):95.0%以上

● IC50=30 nmol/L 4)

● C73H118N16O27=1651.81

γ-分泌酶抑制剂

BMS299897


产品编号:021-17781

027-17783

本产品是强力型 γ-分泌酶抑制剂。可抑制 Aβ40 和 Aβ42 的形成(in vitro),无法抑制 Notch 信号传递。


● 外观:白色~浅褐色,结晶~粉末或块状

● 甲醇溶解状态:实验适用

● 含量(HPLC):97.0%以上

● C24H21ClF3NO4S=511.94

● CAS No. 290315-45-6

分泌酶抑制剂

DAPT

产品编号:043-33581

049-33583

本产品是 γ-分泌酶抑制剂,可引起 Aβ40 或 Aβ42 浓度降低。


● 外观:白色~极浅黄色,结晶性粉末~粉末或块状

● DMSO 溶解状态:实验适用

● 含量(HPLC):98.0%以上

● C23H26F2N2O4=432.46

● CAS No.208255-80-5

分泌酶抑制剂

JLK6

产品编号: 107-00161

103-00163

  

本产品是强力型 γ-分泌酶抑制剂。它可在过量表达野生型和 APP 的 Swedish mutant HEK293 细胞中,抑制 Aβ40 和 Aβ42 的生成,但不影响 Notch 切断和 Notch 信号传导。


● 外观:黄色~褐色,结晶~粉末

● 乙醇溶解状态:实验适用

● 含量(HPLC):98.0% 以上

● IC50=约 30 μmol/L(抑制 Aβ40、Aβ42 生成)5)

● C10H8ClNO3=225.63

● CAS No.62252-26-0

分泌酶抑制剂

L-685.458


产品编号:121-06141

本产品是强力选择性 γ-分泌酶抑制剂。在 Aβ40 和 Aβ42 有同样的抑制效果。


● 外观:白色~极浅黄色,结晶~粉末或块状

● DMSO溶解状态:实验适用

● 含量(HPLC):98.0% 以上

● IC50=17 nmol/L 6)

● C39H52N4O6=672.85

● CAS No.292632-98-5

分泌酶抑制剂

相关产品


β-分泌酶 ELISA 试剂盒


  本产品是可高灵敏度检测β-淀粉样蛋白(1-40)和 β-淀粉样蛋白(1-42)的 Elisa 试剂盒。不仅能检测组织提取液、培养上清和脑脊髓液,甚至连难以检测的血浆中样品,也可高灵敏度检测出来。

产品编号

产品名称

规格

容量

292-62301

人淀粉样蛋白抗体(1-40)ELISA试剂盒

Human β Amyloid (1-40) ELISA Kit Wako

免疫化学用

96次用

298-64601

人淀粉样蛋白抗体(1-40)ELISA试剂盒II

Human β Amyloid (1-40) ELISA Kit Wako Ⅱ

免疫化学用

96次用

298-62401

人淀粉样蛋白抗体(1-42)ELISA试剂盒

Human β Amyloid (1-42) ELISA Kit Wako

免疫化学用

96次用

296-64401

人淀粉样蛋白抗体(1-42)高灵敏度ELISA试剂盒

Human β Amyloid (1-42) ELISA Kit Wako, High-Sensitive

免疫化学用

96次用

294-62501

人/鼠淀粉样蛋白抗体(40)ELISA试剂盒

Human/Rat β Amyloid (40) ELISA Kit Wako

免疫化学用

96次用

294-64701

人/鼠淀粉样蛋白抗体(40)ELISA试剂盒II

Human/Rat β Amyloid (40) ELISA Kit Wako Ⅱ

免疫化学用

96次用

290-62601

人/鼠淀粉样蛋白抗体(42)ELISA试剂盒

Human/Rat β Amyloid (42) ELISA Kit Wako

免疫化学用

96次用

292-64501

人/鼠淀粉样蛋白抗体(42)高灵敏度ELISA试剂盒

Human/Rat β Amyloid (42) ELISA Kit Wako, High-Sensitive

免疫化学用

96次用


相关资料


分泌酶抑制剂

阿尔兹海默症相关系列产品V2

参考文献

[1]

Hamada, Y., Abdel-Rahman, H., Yamani, A., Nguyen, J. T., Stochaj, M., Hideka, K., Kimura, T., Hayashi, Y., Saito, K., Ishiura, S. and Kiso, Y. :Bioorg. Med. Chem. Lett., 18, 1649(2008).


[2]

Hamada, Y., Ohta, H., Miyamoto, N., Yamaguchi, R., Yamani, A., Hidaka, K., Kimura, T., Saito, K., Hayashi, Y., Ishiura, S. and Kiso, Y. :Bioorg. Med. Chem. Lett., 18, 1654(2008).


[3]

Hamada, Y., Ohta, H., Miyamoto, N., Sarma, D., Hamada, T., Nakanishi, T., Yamasaki, M., Yamani, A., Ishiura, S. and Kiso, Y. :Bioorg. Med. Chem. Lett., 19, 2435(2009).


[4] 

Sinha, S., Anderson, J. P., Barbour, R., Basi, G. S., Caccavello, R., Davis, D., Doan, M., Dovey, H. F., Frigon, N., Hong, J., Jacobson-Croak, K., Jewett, N., Keim, P., Knops, J., Lieberburg, I., Power, M., Tan, H., Tatsuno, G., Tung, J., Schenk, D., Seubert, P., Suomensaari, S. M., Wang, S., Walker, D., Zhao, J., McConlogue, L. and John, V. : Nature, 402, 537(1999).


[5]

Petit, A., Pasini, A., Alves De Costa, C., Ayral, E., Hernandez, J. F., Dumanchin-Njock, C., Phiel, C. J., Marambaud, P., Wilk, S., Farzan, M., Fulcrand, P., Martinez, J., Andrau, D. and Checler, F. :J. Neurosci. Res., 74, 370(2003).


[6]

Shearman, M. S., Beher, D., Clarke, E. E., Lewis, H. D., Harrison, T., Hunt, P., Nadin, A., Smith, A. L., Stevenson, G. and Castro, J. L. : Biochemistry, 39, 8698(2000).


    

产品编号 产品名称 产品规格 产品等级
115-00901 KMI-429(β-分泌酶抑制剂)
 KMI-429
1 mg 细胞生物学用
112-00911 KMI-574(β-分泌酶抑制剂) 
 KMI-574
1 mg 细胞生物学用
119-00921 KMI-1027(β-分泌酶抑制剂) 
 KMI-1027
1 mg 细胞生物学用
116-00931 KMI-1303(β-分泌酶抑制剂) 
 KMI-1303
1 mg 细胞生物学用
193-12311 β-分泌酶抑制剂
 β-Secretase Inhibitor
1 mg 生化学用
021-17781 BMS299897(γ-分泌酶抑制剂) 
 BMS299897
5 mg 细胞生物学用
027-17783 BMS299897(γ-分泌酶抑制剂) 
 BMS299897
25 mg 细胞生物学用
043-33581 DAPT(γ-分泌酶抑制剂) 
 DAPT
5 mg 细胞生物学用
049-33583 DAPT(γ-分泌酶抑制剂) 
 DAPT
25 mg 细胞生物学用
107-00161 JLK6(γ-分泌酶抑制剂) 
 JLK6
5 mg 细胞生物学用
103-00163 JLK6(γ-分泌酶抑制剂) 
 JLK6
25 mg 细胞生物学用
121-06141 L-685,458(γ-分泌酶抑制剂) 
 L-685,458
1 mg 细胞生物学用

新型抑制剂INI-0602

  • 产品特性
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  • Q&A
  • 参考文献

新型抑制剂INI-0602

新型抑制剂INI-0602
——ALS(肌萎缩侧索硬化症)及阿茨海默氏病研究

  最近研究显示,活化的小胶质细胞释放谷氨酸可诱导兴奋毒性神经元死亡,在神经退行性疾病(如肌萎缩侧索硬化病和阿尔茨海默病)中,此类死亡属于非细胞自主神经元死亡。INI-0602 是一种新型的血脑屏障缝隙连接半通道抑制剂,能有效抑制神经毒性小胶质细胞的谷氨酸释放。


新型抑制剂INI-0602                                 新型抑制剂INI-0602



◆特点

● 可穿透血-脑屏障
● 在小鼠原代培养的小胶质细胞中可抑制谷氨酸释放、防止神经细胞死亡
● 在ALS(肌萎缩侧索硬化症)及阿尔茨海默氏病小鼠模型中,可改善疾病症状(小胶质细胞中谷氨酸释放的抑制效果)

新型抑制剂INI-0602  PBS:PBS 处理、LPS:1 μg/mL LPS 处理、
 100  μM CBX:1 μg/mL LPS+100 uM CBX *处理、
 100  μM INI-0602:1 μg/mL LPS+100 μM INI-0602 处理
 绿色:神经细胞(MAP2),红色:凋亡细胞(PI)
 浅蓝色:细胞核(Hoechst 染料)
 * CBX:Carbenoxolone 是已知的缝隙连接半通道抑制剂。

图A:小胶质细胞条件培养液中的小鼠皮层神经细胞活细胞/死细胞的荧光染色图


ALS 模型小鼠症状改善实验效果图


新型抑制剂INI-0602


图B:20周SOD1 G39A Tg 小鼠实验效果图

左图(PBS)对照,右图10 mg/kg INI-0602

可从体型大小、肌肉萎缩、脊椎弯曲等确认两者间的差别



新型抑制剂INI-0602


图C:SOD1 G93A Tg 小鼠的存活率

(每组24 个样本)

可看出INI-0602 可延长小鼠存活率

数据来源: Takeuchi, H. et al: PLoS ONE., 6, e21108(2011).

产品编号 产品名称 产品规格 产品等级
097-06511 INI-0602 1 mg
093-06513 INI-0602 5 mg

高血压药成分

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  • 参考文献

高血压药成分高血压药成分

◆血管紧张素转换酶抑制剂(ACE-1)

卡托普利(Captopril)

                                         

CAS No. 62571-86-2

C9H15NO3S=217.29

纯度:96.0+%(Titration)

可溶性溶剂:乙醇

保存条件冷藏

用途(作用)血管紧张素转换酶(ACE-1)抑制剂。抑制血管紧

                        张素转换酶(ACE-1),对抑制血管紧张素转换酶

                        II的生成有抑制作用。

高血压药成分

雷米普利(Ramipril)


CAS No. 87333-19-5

C23H32N2O5=416.51

纯度90.0+%(HPLC)

可溶性溶剂DMSO

保存条件

用途(作用)血管紧张素转换酶(ACE-1)抑制剂。抑制血管

                        紧张素转换酶(ACE-1),对抑制血管紧张素转

                        换酶II的生成有抑制作用。

高血压药成分

Lisinopril Dihydrate二水合利诺普利


CAS No. 76547-98-3

C21H31N3O5・2H2O=441.52

纯度98.0+%(HPLC)

可溶性溶剂

用途(作用)血管紧张素转换酶(ACE-1)抑制剂。抑制血管紧

                        张素转换酶(ACE-1),对抑制血管紧张素转换酶

                        II的生成有抑制作用。

高血压药成分

马来酸依那普利(Enalapril Maleate)


CAS No. 76095-16-4

C20H28N2O5・C4H4O4=492.52

纯度98.0+%(HPLC)

可溶性溶剂:甲醇

用途(作用)血管紧张素转换酶(ACE-1)抑制剂。

                        抑制血管紧张素转换酶(ACE-1),

                        对抑制血管紧张素转换酶 II的生成

                        有抑制作用。

高血压药成分

高血压药成分

盐酸贝那普利(Benazepril Hydrochloride)


CAS No. 86541-74-4

C24H28N2O5・HCl=460.95

纯度97.0+%(HPLC)

可溶性溶剂乙醇

用途(作用)血管紧张素转换酶(ACE-1)抑制剂。抑制血管

                        紧张素转换酶(ACE-1),对抑制血管紧张素转

                        换酶II的生成有抑制作用。

高血压药成分

血管紧张素转换酶II受体拮抗剂(ARB)


缬沙坦(Valsartan)


CAS No. 137862-53-4

C24H29N5O3=435.52

纯度90.0+%(HPLC)

可溶性溶媒甲醇

用途(作用)血管紧张素转换酶II受体拮抗剂。

                        作用于血管紧张素转换酶II受体A

                        T1。

高血压药成分

高血压药成分



替美沙坦(Telmisartan)


CAS No. 144701-48-4

C33H30N4O2=514.62

纯度90.0+%(HPLC)

可溶性溶剂DMSO

保存条件

用途(作用)血管紧张素转换酶II受体拮抗剂。作用于血管紧

                        张素转换酶II受体AT1。

高血压药成分

 


氯沙坦钾(Losartan Potassium Salt)


CAS No. 124750-99-8

C22H22ClKN6O=461.00

纯度90.0+%(HPLC)

可溶性溶剂

保存条件

用途(作用)血管紧张素转换酶II受体拮抗剂。

                        作用于血管紧张素转换酶II受体

                        AT1。

高血压药成分

高血压药成分

奥美沙坦酯(Olmesartan Medoxomil)


CAS No. 144689-63-4

C29H30N6O6=558.59

纯度90.0+%(HPLC)

可溶性溶剂甲醇

保存条件

用途(作用)血管紧张素转换酶II受体拮抗剂。作用于血管紧张

                        素转换酶II受体AT1。

高血压药成分

坎地沙坦西酯(Candesartan Cilexetil)


CAS No. 145040-37-5

C33H34N6O6=610.66

纯度90.0+%(HPLC)

可溶性溶剂甲醇

保存条件

用途(作用)血管紧张素转换酶II受体拮抗剂。作用于血管紧张

                        素转换酶II受体AT1。

高血压药成分

依贝沙坦(Irbesartan)


CAS No. 138402-11-6

C25H28N6O=428.53

纯度90.0+%(HPLC)

可溶性溶剂甲醇

保存条件

用途(作用)血管紧张素转换酶II受体拮抗剂。作用于血管紧张

                        素转换酶II受体AT1。

高血压药成分

钙拮抗剂


尼群地平(Nitrendipine)


CAS No. 39562-70-4

C18H20N2O6=360.37

纯度98.0+%(HPLC)

可溶性溶剂氯仿

用途(作用)钙拮抗剂。与L型电位依赖性钙离子通道的N部位

                        结合,抑制钙离子流入细胞内。

高血压药成分

尼索地平(Nisoldipine)


CAS No. 63675-72-9

C20H24N2O6=388.41

纯度97.0+%(HPLC)

可溶性溶剂甲醇

保存条件

用途(作用)钙拮抗剂。与L型电位依赖性钙离子通道的N部位

                        结合,抑制钙离子流入细胞内。

高血压药成分

盐酸尼卡地平(Nicardipine Hydrochloride)


CAS No. 54527-84-3

C26H29N3O6・HCl=515.99

纯度99.0+%(HPLC)

可溶性溶剂

用途(作用)钙拮抗剂。与L型电位依赖性钙离

                        子通道的N部位 结合,抑制钙离

                        子流入细胞内。

高血压药成分

高血压药成分

盐酸地尔硫卓(Diltiazem Hydrochloride)


CAS No. 33286-22-5

C22H26N2O4S・HCl=450.98

纯度98.0+%(Titration)

可溶性溶剂

保存条件

用途(作用)钙拮抗剂。与L型电位依赖性钙离

                        子通道的N部位结合,抑制钙离子

                        流入细胞内。

高血压药成分

高血压药成分

硝苯地平(Nifedipine)


CAS No. 21829-25-4

C17H18N2O6=346.33

纯度99.0+%(Absorptiometry)

可溶性溶剂丙酮

用途(作用)钙拮抗剂。与L型电位依赖性钙离子通道的N部位

                        结合,抑制钙离子流入细胞内。

高血压药成分

盐酸维拉帕米(Verapamil Hydrochloride)


CAS No. 152-11-4

C27H38N2O4・HCl=491.06

纯度98.0+%(Titration)

可溶性溶剂

用途(作用)钙拮抗剂。与L型电位依赖性钙离

                        子通道的N部位结合,抑制钙离

                        子流入细胞内。

高血压药成分

高血压药成分

苯磺酸氨氯地平(Amlodipine Besilate)


CAS No. 111470-99-6

C26H31ClN2O8S=567.05

纯度98.0+%(HPLC)

可溶性溶剂甲醇

用途(作用)钙拮抗剂。与L型电位依赖性钙离子通道的N部位

                        结合,抑制钙离子流入细胞内。

高血压药成分

氨氯地平阿莫洛地平(Amlodipine)


CAS No. 88150-42-9

C20H25ClN2O5=408.88

纯度98.0+%(HPLC)

可溶性溶剂甲醇

用途(作用)钙拮抗剂。与L型电位依赖性钙离子

                        通道的N部位结合,抑制钙离子流入

                        细胞内。

高血压药成分

高血压药成分

a、β阻断药成分


盐酸哌唑嗪(Prazosin Hydrochloride)


CAS No. 19237-84-4

C19H21N5O4・HCl=419.86

纯度97.0+%(HPLC)

可溶性溶剂甲醇

用途(作用)α1受体阻断剂

高血压药成分

(±)-盐酸普萘洛尔((±)-Propranolol Hydrochloride)


CAS No. 3506-09-0

C16H21NO2・HCl=295.80

纯度99.0+% (Titration)

可溶性溶剂

用途(作用)β1选择性阻断剂。

高血压药成分

酒石酸美托洛尔(同分异构体混合物)(Metoprolol Tartrate(mixture of isomers))


CAS No. 56392-17-7

(C15H25NO3)2・C4H6O6=684.81

纯度:98.0+%

可溶性溶剂

保存条件冷藏

用途(作用)β1选择性阻断剂。

高血压药成分

心得乐(Pindolol)


CAS No. 13523-86-9

C14H20N2O2=248.32

纯度98.0+% (Titration)

可溶性溶剂醋酸

用途(作用)β1选择性阻断剂。

高血压药成分

阿替洛尔(Atenolol)


CAS No. 29122-68-7

C14H22N2O3=266.34

纯度98.0+%(Titration)

可溶性溶剂乙醇

用途(作用)β1选择性阻断剂。

高血压药成分

其他抗高血压药成分


安体舒通(Spironolactone)


CAS No. 52-01-7

C24H32O4S=416.57

纯度98.0+%(HPLC)

可溶性溶剂甲醇

用途(作用)醛甾酮拮抗作用物质。

高血压药成分

波生坦(Bosentan Hydrate)


CAS No. 157212-55-0

C27H29N5O6S・H2O=569.63

纯度98.0+%(HPLC)

可溶性溶剂乙醇

用途(作用)对内皮缩血管肽受体(ETA 及ETB)有拮抗作用。

                        可改善肺高血圧。

高血压药成分


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产品编号 产品名称 产品规格 产品等级
039-20951 Captopril
卡托普利
1 g 药理研究用
035-20953 Captopril
卡托普利
5 g 药理研究用
037-20952 Captopril
卡托普利
25 g 药理研究用
187-02761 Ramipril
雷米普利
25 mg 生物化学用
183-02763 Ramipril
雷米普利
100 mg 生物化学用
128-04711 Lisinopril Dihydrate
二水合利诺普利
1 g 生物化学用
124-04713 Lisinopril Dihydrate
二水合利诺普利
5 g 生物化学用
051-06711 Enalapril Maleate
马来酸依那普利
1 g 生物化学用
057-06713 Enalapril Maleate
马来酸依那普利
5 g 生物化学用
024-14091 Benazepril Hydrochloride
盐酸贝那普利
1 g 生物化学用
020-14093 Benazepril Hydrochloride
盐酸贝那普利
5 g 生物化学用
225-01991 Valsartan
缬沙坦
1 g 生物化学用
221-01993 Valsartan
缬沙坦
5 g 生物化学用
209-19001 Telmisartan
替美沙坦
250 mg 生物化学用
205-19003 Telmisartan
替美沙坦
1 g 生物化学用
120-06111 Losartan Potassium Salt
氯沙坦钾
5 g 生物化学用
128-06112 Losartan Potassium Salt
氯沙坦钾
25 g 生物化学用
157-03081 Olmesartan Medoxomil
奥美沙坦酯
100 mg 生物化学用
153-03083 Olmesartan Medoxomil
奥美沙坦酯
500 mg 生物化学用
038-22501 Candesartan Cilexetil
坎地沙坦西酯
50 mg 生物化学用
034-22503 Candesartan Cilexetil
坎地沙坦西酯
250 mg 生物化学用
092-06561 Irbesartan
依贝沙坦
1 g 生物化学用
098-06563 Irbesartan
依贝沙坦
5 g 生物化学用
142-06411 Nitrendipine
尼群地平
200 mg 生物化学用
141-07101 Nisoldipine
尼索地平
10 mg 生物化学用
147-07103 Nisoldipine
尼索地平
50 mg 生物化学用
145-06381 Nicardipine Hydrochloride
盐酸尼卡地平
1 g 生物化学用
141-06383 Nicardipine Hydrochloride
盐酸尼卡地平
5 g 生物化学用
047-20311 Diltiazem Hydrochloride
盐酸地尔硫卓
1 g 生物化学用
043-20313 Diltiazem Hydrochloride
盐酸地尔硫卓
5 g 生物化学用
141-05783 Nifedipine
硝苯地平
1 g 生物化学用
145-05781 Nifedipine
硝苯地平
5 g 生物化学用
143-05782 Nifedipine
硝苯地平
25 g 生物化学用
222-00781 Verapamil Hydrochloride
盐酸维拉帕米
1 g 生物化学用
228-00783 Verapamil Hydrochloride
盐酸维拉帕米
10 g 生物化学用
017-18181 Amlodipine Besilate
苯磺酸氨氯地平
10 mg 生物化学用
013-18183 Amlodipine Besilate
苯磺酸氨氯地平
50 mg 生物化学用
011-24951 Amlodipine
氨氯地平阿莫洛地平
100 mg 细胞生物学用
017-24953 Amlodipine
氨氯地平阿莫洛地平
1 g 细胞生物学用
160-25591 Prazosin Hydrochloride
盐酸哌唑嗪
100 mg 生物化学用
166-25593 Prazosin Hydrochloride
盐酸哌唑嗪
1 g 生物化学用
167-11593 (±)-Propranolol Hydrochloride
(±)-盐酸普萘洛尔
1 g 生物化学用
161-11591 (±)-Propranolol Hydrochloride
(±)-盐酸普萘洛尔
5 g 生物化学用
169-11592 (±)-Propranolol Hydrochloride
(±)-盐酸普萘洛尔
25 g 生物化学用
135-15751 Metoprolol Tartrate(mixture of isomers)
酒石酸美托洛尔(同分异构体混合物)
5 g 药理研究用
131-15753 Metoprolol Tartrate(mixture of isomers)
酒石酸美托洛尔(同分异构体混合物)
100 g 药理研究用
166-13001 Pindolol
心得乐
1 g 生物化学用
162-13003 Pindolol
心得乐
5 g 生物化学用
015-13481 Atenolol
阿替洛尔
5 g 生物化学用
191-16871 Spironolactone
安体舒通
1 g 药理研究用
197-16873 Spironolactone
安体舒通
5 g 药理研究用
020-18351 Bosentan Hydrate
波生坦
1 mg 药理研究用
026-18353 Bosentan Hydrate
波生坦
10 mg 药理研究用

特异性免疫抑制剂成分

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特异性免疫抑制剂成分特异性免疫抑制剂成分

◆环孢素A(Ciclosporin A)


CAS No. 59865-13-3

C62H111N11O12=1202.61

纯度:97.0+%(HPLC)

可溶性溶剂甲醇

用途(作用)由11个氨基酸组成的环状多肽。抑制促进免疫

                        反应的辅助T细胞分泌白细胞介素,有免疫抑制

                        作用。

特异性免疫抑制剂成分

◆纳巴霉素(同分异构体混合物)(Rapamycin(mixture of isomers))


CAS No. 53123-88-9

C51H79NO13=914.17

可溶性溶剂甲醇

用途(作用)和FK506有类似的结构,可以和FK506结合蛋白

                        质(FKBP)结合,和FK506不同的是不会抑制

                        钙依赖磷酸酶活性。纳巴霉素和FKBP的复合体

                        与mTOR结合,通过抑制mTOR激酶的活性抑制

                        IL2放出的信号。

特异性免疫抑制剂成分

◆FK506


CAS No. 104987-11-3

C44H69NO12=804.02

纯度95.0+%(HPLC)

可溶性溶剂乙腈

用途(作用)强力的免疫抑制剂。FK506和FK506

                        结合蛋白-12(FKBP12)形成复合

                        体,然后和钙依赖磷酸酶结合,抑

                        制IL2、以干扰素为代表的细胞活素

                        发现,从而抑制外周T细胞的分

                        化增殖。

特异性免疫抑制剂成分

特异性免疫抑制剂成分

◆依维莫司(Everolimus)


CAS No. 159351-69-6

C53H83NO14=958.22

纯度98.0+%(HPLC)

可溶性溶剂甲醇

用途(作用)在细胞被和FKBP12形成复合体,选择性抑制

                      mTOR(mammalian target of rapamycin)。

特异性免疫抑制剂成分


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产品编号 产品名称 产品规格 产品等级
035-16303 Ciclosporin A 
环孢素A
100 mg
039-16301 Ciclosporin A 
环孢素A
200 mg
184-02531 Rapamycin(mixture of isomers) 
纳巴霉素(同分异构体混合物)
1 mg
180-02533 Rapamycin(mixture of isomers) 
纳巴霉素(同分异构体混合物)
10 mg
188-02534 Rapamycin(mixture of isomers) 
纳巴霉素(同分异构体混合物)
50 mg
063-06071 FK506 5 mg
051-08771 Everolimus 
依维莫司
5 mg
057-08773 Everolimus 
依维莫司
25 mg

聚合抑制剂系列~小包装

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聚合抑制剂系列~小包装

聚合抑制剂系列


又称为缓聚剂。阻滞或降低化学反应速度的物质,作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应,只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。只需添加少量便可达到强力的聚合抑制作用,对高活性的单体提纯,保存具有良好的维持效果。

 

1、Q-1300(N-Nitroso- N-phenylhydroxylamine Ammonium Salt)

中文名称:亚硝基苯羟铵(铜铁试剂)

外观:白色~微黄褐色結晶性粉末            

CAS NO.:135-20-6

应用:水溶性、金属螯合剂,金属检测,沉淀分离剂,聚合抑制剂

结构式:聚合抑制剂系列~小包装

 

2、Q-1301(N-Nitroso- N-phenylhydroxyamine Aluminum Salt)

中文名称:三亚硝基苯胲铝盐

外观:白色~淡黄褐色粉末 

CAS NO.:15305-07-4

应用:油溶性,感光性树脂,UV油墨用保存安定剂

结构式:聚合抑制剂系列~小包装

 

3、TBHQ(t-Butylhydroquinone)

中文名称:叔丁基氢醌

外观:白色~微紅褐色結晶性粉末

CAS NO.:1948-33-0

应用:酸化防止剂

结构式:聚合抑制剂系列~小包装

 

4、PBQ2(p-Benzoquinone)

中文名称:对苯醌

CAS NO.:106-51-4

应用:酸化防止剂

结构式:聚合抑制剂系列~小包装


5、DEHA(N, N-Diethylhydroxylamine)

中文名称:N,N-二乙基羟胺

CAS NO.:3710-84-7

应用:酸化防止剂

结构式:聚合抑制剂系列~小包装

 

6、Hydroquinone

中文名称:对苯二酚

CAS NO.:123-31-9

应用:酸化防止剂

结构式:聚合抑制剂系列~小包装

 

7、MEHQ(p-Methoxyphenol)

中文名称:对甲氧酚

CAS NO.:120-76-5

应用:酸化防止剂

结构式:聚合抑制剂系列~小包装



◆产品信息


产品别名

中文名称

产品编号

包装/g

级别

CAS NO.

Q-1300

亚硝基苯羟铵(铜铁试剂)

032-04902

25

试药特级

135-20-6

034-04901

100

036-04905

500

Q-1301

三亚硝基苯胲铝盐

143-04562

25

和光一

15305-07-4

147-04565

500

TBHQ

叔丁基氢醌

027-07212

25

和光特

1948-33-0

021-07215

500

PBQ2

对苯醌

171-00242

25

和光特

106-51-4

175-00245

500

DEHA

N,N-二乙基羟胺

041-19282

25mL

化学用

3710-84-7

045-19285

500mL

/

对苯二酚

085-01212

25

试药特

123-31-9

089-01215

500

MEHQ

对甲氧酚

084-01282

25

和光特

120-76-5

088-01285

500

 

产品编号 产品名称 产品规格 产品等级
032-04902 Cupferron
 铜铁试剂
25g JIS Special Grade
034-04901 Cupferron
 铜铁试剂
100g JIS Special Grade
036-04905 Cupferron
 铜铁试剂
500g JIS Special Grade
143-04562 N-Nitroso-N-phenylhydroxylamine Aluminium Salt 
N-亚硝基-N-苯基羟胺铝盐
25g Wako 1st Grade
147-04565 N-Nitroso-N-phenylhydroxylamine Aluminium Salt 
N-亚硝基-N-苯基羟胺铝盐
500g Wako 1st Grade
027-07212 t-Butylhydroquinone 
叔丁基羟基苯醌
25g Wako Special Grade
021-07215 t-Butylhydroquinone 
叔丁基羟基苯醌
500g Wako Special Grade
171-00242 p-Benzoquinone(PBQ2) 
苯醌
25g Wako Special Grade
175-00245 p-Benzoquinone(PBQ2) 
苯醌
500g Wako Special Grade
041-19282 N,N-Diethylhydroxylamine 25mL Practical Grade
045-19285 N,N-Diethylhydroxylamine(DEHA) 
二乙基羟胺
500mL Practical Grade
085-01212 Hydroquinone 
对苯二酚
25g JIS Special Grade
089-01215 Hydroquinone 
对苯二酚
500g JIS Special Grade
084-01282 p-Methoxyphenol 25g Wako Special Grade
088-01285 p-Methoxyphenol 500g Wako Special Grade