替西罗莫斯

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替西罗莫斯替西罗莫斯

mTOR抑制剂


替西罗莫斯是雷帕霉素的衍生物,mTOR(mammalian target of rapamycin)的抑制剂。mTOR是与癌细胞的生长、增殖有关的激酶,是治疗癌症时的目标之一。替西罗莫斯与FK506结合蛋白质-12(FKBP-12)结合,能够抑制买mTOR的活性,从而改变癌细胞的细胞周期,抑制血管新生。

 


◆产品概况


外观:白色~淡褐色结晶~粉末

酒精溶解度:适合实验

纯度(HPLC)(异构体混合):96.8%(初回生产lot实测值)

C56H87NO16=1030.29

CAS No.:162635-04-3

替西罗莫斯

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◆mTOR抑制剂


产品编号

产品名称

概况

规格

包装

保存温度

033-21951

Compound 401

能够抑制可逆的选择性DNA-pk(IC50=0.28 μmol/L)和mTOR(IC50=5.3 μmol/L)。与PI3K、ATM、ATR几乎没有亲和性(IC50>100 μmol/L)。在TSC1-/-小鼠胚成纤维细胞中能够抑制mTOR依赖性增殖,能够诱导凋亡

细胞生物学用

1 mg

替西罗莫斯

039-21953

5 mg

115-00881

KU0063794

mTOR选择性抑制剂

(IC50=10mmol/L(mTOR1、mTOR2))。

即使在1000倍浓度下对PI3等76种蛋白激酶也不会有抑制作用

细胞生物学用

5 mg

替西罗莫斯

165-24441

PP242

mTOR的强力选择性mTOR抑制剂(IC50=8 nmol/L(mTOR)、

2 μmol/L(PI3Kα)、

2.2 μmol/L(PI3Kβ)、

1.3 μmol/L(PI3Kγ)、

0.1 μmol/L(PI3Kδ)。

细胞生物学用

5 mg

替西罗莫斯

184-02531

Rapamycin (mixture of isomers)

大环内酯类免疫抑制剂。是FK506的结构类似体。能够与FK506结合蛋白质相结合,但对钙依赖磷酸酶的活性没有抑制作用。雷帕霉素-FKBP复合物会通过抑制mTOR激酶的活性从而抑制IL-2发出的信号,抑制细胞周期G1/S的移动

细胞生物学用

1 mg

替西罗莫斯

180-02533

10 mg

188-02534

50 mg

产品编号 产品名称 产品规格 产品等级
203-20131 Temsirolimus (mixture of isomers)
替西罗莫司(异构体混合物)
5 mg 生物化学用
209-20133 Temsirolimus (mixture of isomers)
替西罗莫司(异构体混合物)
25 mg 生物化学用